如今使用口服药物对于一些慢性或是难根治的疾病是非常有效的途径，然而患者却比较害怕口服药物的毒副作用对机体产生严重影响，那么来曲唑片有毒副作用吗？安全吗？
从医学的角度来讲，来曲唑经胃肠道迅速吸收，生物利用度为99.9%，且不受食物影响，服用来曲唑2.5mg/d，2～6周达到稳态血药浓度.稳态时的血药浓度是单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有极微的非浅性，这种稳态水平可维持更长时间，但不产生蓄积。所以，就算药物有轻微的毒性也不容易聚集对人体造成伤害，而且研究表明来曲唑片的毒性是几乎为零，对人体没有害处。
而且来曲唑与蛋白质结合率低，分布容积较大。药品经细胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代谢，药品代谢缓慢，65%以上的代谢物经肾排出，只有5%以原药经肾排出，其余转化为葡萄醛酸排出，来曲唑的消除半衰期为2d。可以说是慢作用，但是疗效显著的药物。
但是来曲唑片真的有毒性，但是只是针对怀孕的女性，来曲唑片应用于绝经后妇女，如孕妇需使用来曲唑片，应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。所以对于有孩子的女性，如果要服用来曲唑片的话要慎重，应该要顾全大局，一切为孩子着想。